美托洛尔是临床上常用的选择性β1受体阻滞剂,主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相关疾病。常用的有两种剂型,一种是酒石酸美托洛尔片,另一种则是琥珀酸美托洛尔缓释片,这两者之间有什么不同呢?
1.酒石酸美托洛尔是普通片剂,进入体内后药物可全部崩解,血药浓度迅速达至峰值,产生全身作用,但半衰期短,在体内清除速度较快,导致其血药浓度波动较大。
2.琥珀酸美托洛尔是缓释制剂,药片进入体内后以恒定的速度缓慢释放发挥药效,药片接触液体后快速崩解,颗粒分散于胃肠道巨大的表面上,药物的释放不受周围液体pH值的影响,以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳,作用超过24小时。故缓释片在体内发挥作用的时间较普通片更长。
1.酒石酸美托洛尔片为普通片剂,掰开或研磨不会破坏其剂型,故可掰开研磨服用。
2.琥珀酸美托洛尔是缓释剂型,是由800-900个微囊化的颗粒组成,每个颗粒用聚合物薄膜包裹,形成一个个独立的贮库单位,从而达到控制药物的释放速度。所以,该药与其他骨架或打孔缓释制剂不同,在必要时可以将药片轻轻掰开,以增加剂量灵活性。但切记不能研磨药片。因研磨过程可破坏其微囊颗粒,能使微囊中的药物全部释放,导致药效增加,加重不良反应,甚至引起毒性反应。
从剂型和服用方法说了以上两种药物的不同,那么两种药物的剂量该如何转化呢?这也是很多使用美托洛尔患者常遇到的问题。
普通片(酒石酸美托洛尔)的规格有:
2.普通片与缓释片的剂量换算:
琥珀酸美托洛尔的分子量(652.82)比酒石酸美托洛尔分子量(684.82)少了小了约5%。两种剂型的剂量换算为:
普通片(酒石酸美托洛尔)50mg:相当于缓释片(琥珀酸美托洛尔)47.5mg;
普通片(酒石酸美托洛尔)100mg:相当于缓释片(琥珀酸美托洛尔)95mg。
3.普通片与缓释片的剂量转换:
若普通片改用缓释片,应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如:
· 普通片25mg,2次/日转换为缓释片47.5 mg,1次/日;
· 普通片50mg,2次/日转换为缓释片95mg,1次/日;
· 普通片100mg,2次/日转换为缓释片190mg,1次/日。
综上,倍他乐克在日常服用时需注意两种剂型的不同使用方法,以免产生不必要的不良反应。若需停药或更改剂量,请咨询医生或药师。
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