近日,我院药剂科在国际药学领域的顶级期刊Acta Pharmaceutica Sinica B(中科院一区,IF = 14.903)上发表题为《Targeting histone deacetylases for cancer therapy: Trends and challenges》的综述论文。药剂科的梁涛博士为论文第一作者,山东大学药学院院长方浩教授和侯旭奔副教授为论文通讯作者,皖南医学院第二附属医院为该论文的第一作者单位(图1)。
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组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases, HDACs)作为表观遗传重要的调控因子,其通过调控各自底物的乙酰化状态或与生物大分子一起形成复合物而广泛参与基因转录、细胞增殖、细胞周期、细胞凋亡、细胞运动、细胞自噬、肿瘤发生和发展及错误蛋白降解等多种生物学进程(图2),已成为药物化学领域的热门靶点。
图2HDACs参与的生物学进程
本文作者瞄准药物化学领域的热门靶标HDACs,在论文中系统地综述了HDACs的生物学功能及其在肿瘤发生、发展中的作用,总结了与HDAC相关的疾病、不同HDAC亚型的结构特征以及代表性的HDAC选择性抑制剂,并介绍了基于HDAC抑制剂的联合用药方案、多靶点药物及靶向降解PROTACs。论文中系统且全面地总结了HDACs各方面的数据,可以为科研工作者开发新型的、高效低毒的HDAC抑制剂提供灵感和帮助。(药剂科 梁涛/文 陈文刚/审)
全文链接:https://doi.org/10.1016/j.apsb.2023.02.007
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